O lomitapide inibe a secreção de
VLDL no plasma pelo fígado, VLDL são precursores de LDL. É um inibidor de MTP,
proteína de transferência de triglicerídeo microssomal ou proteína de
transferência de triglicerídeo microsomal; MTP é uma proteína solúvel presente
no retículo endoplasmático de hepatócitos. MTP com a forma de uma proteína
isomerase bissulfito heterodímera que regula o conjunto de triglicerídeos com
apolipoproteína B, VLDL apoB a se formar.
Os primeiros ensaios clínicos
foram conduzidos com lomitapide em 1996 com hipercolesterolemia e parou devido
a sua toxicidade, os distúrbios gastrointestinais, esteatoses hepáticas. Em
2002, os ensaios clínicos incluídos em uma indicação mais restrita, homozigoto
tipo familiar hipercolesterolemia, a pedido de Daniel Rader Aegerion então, o
laboratório que está desenvolvendo. O lomitapide é também um inibidor de
CYP3A4.
Para obter informações
adicionais, consulte o artigo mais detalhado em http://migre.me/c1lEU.
A molécula de lomitapide é hexafluorada.
